Terapi Angiotensin II Receptor Blocker pada Hipertensi
PendahuluanDarah dibawa dari jantung ke seluruh tubuh melalui pembuluh yang disebut arteri. Tekanan darah merupakan tekanan dari darah yang menekan dinding arteri pada saat darah bersirkulasi. Setiap jantung berdetak maka ia akan memompa darah ke arteri. Saat jantung berkontraksi akan didapatkan tekanan sistolik, sedangkan saat jantung berelaksasi didapatkan tekanan diastolik. Hasil pengukuran tekanan darah ditulis sebagai tekanan sistolik garis miring tekanan diastolik, misalnya 120/80 mmHg. Tekanan darah turun ketika kita tidur dan meningkat saat kita bangun, namun peningkatan juga dapat terjadi ketika kita senang, gugup atau sedang melakukan aktivitas.
Hipertensi merupakan suatu keadaan dimana terjadi peningkatan pada tekanan darah hingga melebihi 140/90 mmHg. Hipertensi biasanya terjadi tanpa adanya gejala, sehingga pengecekkan tekanan darah secara rutin menjadi sangat penting bagi penderita hipertensi dan juga bagi orang yang mempunyai faktor resiko hipertensi. Orang yang dapat terkena hipertensi antara lain adalah perokok, berumur lebih dari 65 tahun (wanita) dan lebih dari 55 tahun (pria), mengalami obesitas, diabetes, jarang bergerak, peminum alkohol, dan keluarga mempunyai riwayat hipertensi.
Klasifikasi hipertensi pada orang dewasa
Klasifikasi tekanan darah | Sistolik (mmHg) | Diastolik(mmHg) |
Normal | <120 | < 80 |
Pre hipertensi | 120-139 | 80-89 |
Hipertensi tingkat I | 140-159 | 90-99 |
Hipertensi tingkat II | ≥160 | ≥100 |
Terapi dengan obat antihipertensi ditujukan untuk menurunkan tekanan darah hingga mencapai nilai normal. Terapi antihipertensi bertujuan untuk memperlambat laju penyakit, menurunkan tekanan darah hingga mencapai nilai optimal, dan mencegah komplikasi serebrovaskular, kardiovaskular, mata dan ginjal.
Terapi dapat dilakukan dengan nonfarmakologis (tanpa menggunakan obat) dan farmakologis (menggunakan obat).
§ Non farmakologis
Pada terapi ini pasien dianjurkan untuk melakukan perubahan gaya hidup, antara lain dengan penurunan berat badan hingga tercapai berat badan ideal, rajin berolahraga, mengurangi konsumsi alkohol dan rokok (bagi yang mengkonsumsi), memperbaiki pola makan yaitu dengan diet garam, banyak mengkonsumsi sayuran dan buah-buahan, mengurangi konsumsi makanan berlemak terutama lemak jenuh. Perubahan pola hidup ini wajib untuk orang hipertensi dan prehipertensi namun tidak menggantikan terapi.§ Farmakologis
Obat yang biasa digunakan antara lain adalah golongan diuretik, beta blocker, calcium channel blocker, ACE inhibitor, angiotensin II receptor blocker, alfa blocker, adrenergic inhibitor dan juga vasodilator.Terapi mengunakan ACE inhibitor merupakan terapi yang aman dan konvensional. Walaupun obat ini efektif dan dijadikan pilahan utama, namun obat ini sering menimbulkan efek samping batuk yang sangat mengganggu. Hal ini menyebabkan pemilihan obat golongan angiotensin II receptor blocker sebagai terapi alternatif.
Berikut ini merupakan beberapa contoh obat golongan angiotensin II receptor blocker :
1. Valsartan (nama generik)
Nama dagang di Indonesia
Diovan ® dari Novartis
Indikasi
Pengobatan hipertensi, gagal jantung, dan pasca infark miokard
Kontraindikasi
Hamil dan laktasi, kerusakan hati yang berat, hipersensitif terhadap valsartan atau komponen penyusunnya
Bentuk sediaan, dosis dan aturan pakai
Bentuk sediaan Diovan berupa tablet 40 mg, 80 mg, 160 mg, dan 320 mg.
§ Dosis untuk orang hipertensi adalah 80 mg satu kali sehari dan dapat ditingkatkan sampai 160 mg/hari atau dapat ditambah diuretik jika tekanan darah belum dapat terkontrol.
§ Dosis awal untuk orang gagal jantung adalah 40 mg 2x sehari, dan dosis maksimal 320 mg/hari.
§ Dosis untuk pasca infark miokard, dosis awal 20 mg 2x sehari.
Efek samping
Obat dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan dan merugikan meskipun tidak semua efek samping ini terjadi. Jika ada efek samping yang terjadi maka harus langsung memeriksakan diri ke dokter. Berikut ini adalah beberapa efek samping yang mungkin terjadi pada penggunaan Valsartan sebagai antihipertensi :
pusing (7%), lelah (19%), fatigue (3%), sakit kepala, vertigo (1%), diare (5%), nyeri perut (2%), mual (1%), neutropenia (2%), hyperkalemia (2%), batuk dan infeksi saluran pernafasan bagian atas (1%)
Resiko khusus
§ Pada wanita hamil : berbahaya pada trimester ke 2 dan 3 dan dapat menyebabkan kematian janin.
§ Pada gagal ginjal obat ini harus digunakan secara hati-hati, fungsi ginjal dan konsentrasi kalium harus selalu dimonitor khususnya penggunaan pada pasien lanjut usia. Dan juga perlu penyesuaian dosis.
§ Pada kelainan hepar obat ini harus digunakan secara hati-hati karena dapat meningkatkan efek valsartan. Hal ini disebabkan karena eliminasi yang lama, sehingga penggunaan pada kelainan hepar harus dilakukan penyesuaian dosis.
2. Irbesartan (nama generik)
Nama dagang di Indonesia
Aprovel ® dari Sanofi Aventis, Iretensa ® dari Fahrenheit
Indikasi
Hipertensi esensial (hipertensi yang tidak diketahui penyebabnya)
Kontraindikasi
Hamil dan laktasi, hipersensitif terhadap irbesartan atau komponen penyusunnya
Bentuk sediaan, dosis dan aturan pakai
Bentuk sediaan dari Aprovel ® adalah tablet 150 mg dan 300 mg sedangkan pada Iretensa ® tablet 150 mg
§ Dosis awal dan pemeliharaan untuk hipertensi 150 mg satu kali sehari, dapat ditingkatkan hingga 300 mg atau ditambah obat antihipertensi golongan lain.
§ Dosis awal untuk gangguan ginjal dengan hemodialisa 75 mg
Efek samping
Obat dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan dan merugikan meskipun tidak semua efek samping ini terjadi. Jika ada efek samping yang terjadi maka harus langsung memeriksakan diri ke dokter. Berikut ini adalah beberapa efek samping yang mungkin terjadi pada penggunaan Irbesartan sebagai antihipertensi :
Hiperkalemia (19%), hipotensi (5%), fatigue (4%), lelah (10%), diare (3%), infeksi saluran nafas bagian atas (9%), batuk (2,8%)
Resiko khusus
§ Pada wanita hamil : berbahaya pada trimester ke 2 dan 3 dan dapat menyebabkan kematian janin.
§ Pada gagal ginjal obat ini harus digunakan secara hati-hati, fungsi ginjal dan konsentrasi kalium harus selalu dimonitor khususnya penggunaan pada pasien lanjut usia. Dan juga perlu penyesuaian dosis.
§ Pada kelainan hepar obat ini harus digunakans ecara hati-hati karena dapat meningkatkan efek irbesartan. Hal ini disebabkan karena eliminasi yang lama, sehingga penggunaan pada kelainan hepar harus dilakukan penyesuaian dosis
Daftar pustakaAnonim, 2000, Informatorium Obat Nasional Indonesia, Departemen Kesehatan RI, Jakarta.
Anonim, 2004, AHFS Drug Information, American Society of Health System Pharmacist Inc., USA
Anonim, 2004, JNC 7 Express : Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure, Department of health and human services, USA
Anonim, 2006, British National Formulary Ed. 52nd, BMJ Publish Group, Ltd., United Kingdom.
Anonim, 2006, MIMS Annual, Indonesia, PT. InfoMaster lisensi dari CMP Medica, Jakarta.
Dipiro, 2005, Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach, Sixth Edition, The McGraw-Hill Companies, Inc.,USA.
Lacy, C.F., Amstrong, L.L., Goldman, M.P., Lance, L.L., 2006, Drug Information Handbook, 14th Edition, AphA, Lexi-Comp Inc, Hudson, Ohio.
Hipertensi / Tekanan Darah Tinggi
Definisi
Hipertensi adalah tekanan darah systolic (di) atas 120 Hg mm dan/atau suatu tekanan darah diastolic (di) atas 80 Hg mm. Hipertensi dapat terjadi 20%, pada usia setelah umur 20 th. Lazimnya naik sampai dengan 50% pada umur diatas 65 th. 95% sampai 99% dari individu hypertensive mempunyai hipertensi krisis. Pada orang dengan hipertensi tiga sampai empat kali lebih mungkin mengalami suatu peristiwa utama akan terjadi gangguan cardiovasculer ( contoh: myocardial infarction, cerebrovascular kecelakaan, congestive kegagalan [hati/jantung]). Kategori dari hipertensi ( diukur dengan Hg mm):
Tingkat 1 ( border line hipertensi ) Systolic 140Hg sampai 159Hg Diastolic 90Hg sampai 99Hg
Tingkat 2 ( hipertensi moderate) Systolic 160Hg sampai 179Hg Diastolic 100Hg sampai 109Hg
Tingkat 3 ( hipertensi severe ) Systolic 180Hg sampai 209Hg Diastolic 110Hg sampai 119Hg
Tingkat 4 ( hipertensi krisis )Systolic > 210Hg Diastolic > 120Hg
Resiko Faktor
Hipertensi umumnya disebabkan oleh kesalahan dalam memilih jenis komposisi makanan sehari-hari.
Riwayat mengunakan alcohol, masukan gula Lifestyle, masukan sodium, kegemukan, beban kerja tinggi dengan duduk terus menerus dalam waktu yang lama.
Gejala dan Tanda
Hipertensi tidak punya gejala yang khas kecuali di kasus ekstrim atau setelah ada gejala cardiovasculer. Tekanan darah tinggi dapat menyebabkan rasa sakit kepala.
Hipertensi krisis ( hipertensi yang pada umumnya sekunder) dengan kerusakan organ dapat menimbulkan sakit kepala, mual-mual dan muntah-muntah, retinopathy, dan gejala yang lain.
Strategi Perawatan
Tujuan dari perawatan adalah untuk menurunkan resiko dari kerusakan masa depan cardiovasculer dengan penurunan tekanan darah di bawah 140 Hg mm ( systolic)) dan 90 Hg mm ( diastolic).
Di tingkat 3 atau 4 hipertensi, pengurangan parsial adalah penting
Nonpharmacological pengobatan mungkin digunakan atau tanpa obat. Tanpa obat secara umum digunakan di tingkat 1 hipertensi dan harus dievaluasi setelah lewat 6 sampai 12 bulan. Perawatan dengan obat pada umumnya diperlukan untuk hipertensi di tingkat 2 dan pada umumnya menyediakan kendali di dalam satu sampai tiga bulan.
Pengobatan
Masing-Masing kasus harus dipertimbangkan secara individu, namun ilmu pengobatan direkomendasikan untuk pasien tekanan yang systolic di atas 160 Hg mm atau tekanan yang diastolic di100 Hg mm. Secara kebiasaan, ilmu pengobatan dengan suatu diuretic atau beta-blocker dicoba lebih dulu. Dosis mungkin dimodifikasi atau suatu obat tambahan dari kelas yang lain mungkin ditambahkan. Sepuluh persen dari pasien boleh menggukan tiga obat.
Diuretics hydrochlorothiazide ( Hydrodiuril; 12.5 sampai 50 mg/day); efek samping meliputi turunnya kadar kalium dan meningkat cholesterol dan meningkatan glukosa; contraindicated di pasien dengan Potassium-sparing, kencing manis, spironolactone ( Aldactazide; 25 sampai 100 mg/day); efek samping meliputi hyperkalemia dan gynecomastia
Penghambat Adrenergic meliputi yang berikut.
Alpha-Blockers—Doxazosin ( Cardura; 1 sampai 20 mg/day); efek samping meliputi postural hypotension dan Beta-blockers—acebutolol menimbulkan kelesuan ( Sectral; 200 sampai 800 mg/day); efek samping meliputi congestive kegagalan jantung, bronchospasm, penutup dari hypoglycemia yang dibujuk oleh hormon insulin, tekanan, kesulitan untuk tidur, kelelahan; contraindicated secara relatif dalam hati kegagalan, penyakit perjalanan udara, , kencing manis, dan Alpha/beta penyakit vaskuler blockers—labetalol ( Normodyne; 200 sampai 1,200 mg/day dalam dua dosis);
Pengobatan Alternatif
Mind-Body teknik ( seperti biofeedback, yoga, meditasi, dan menekan manajemen), perihal gizi dan herbal mungkin efektif dalam membantu pengobatan hipertensi dan ilmu penyakit yang berbarengan.
Gizi
Menghindari / Pengurangan masukan kafein dari makanan yang disuling, gula, dan produk makanan ( produk susu dan daging). Beberapa macam dari hipertensi bereaksi terhadap suatu pengurangan dari masukan garam.
Menghapuskan penyebab alergi makanan hal ini dapat memperburuk hipertensi. Meningkatkan makanan berserabut, protein sayuran dan sayur-mayur, dan zat asam yang tidak menybabkan badan gemuk.
A. Pengertian Hipertensi
Hipertensi adalah suatu keadaan dimana nilai tekanan darah berada di atas normal. Tekanan darah normal untuk orang dewasa berkisar antara 120 -140 mm Hg sistol per 80-90 mmHg diastole.
Tekanan darah sistol adalah tekanan pada dinding arteriol sewaktu jantung menguncup dan tekanan darah diastole bila jantung sudah mengendur kembali. Tekanan darah sistol selalu lebih tinggi dari diastole.
Tekanan darah bervariasi sepanjang hari antara batas-batas tertentu dan yang terendah yaitu pada malam hari, sewaktu tidur. Pagi hari setelah bangun tidur, tekanan darah berangsur mulai naik dan mencapai puncaknya pada siang hari pada saat melakukan aktivitas.
Oleh karena itu untuk menentukan dengan pasti adanya gejala hipertensi diperlukan minimal 3 kali pengukuran pada saat keadaan yang berlainan (dengan selang minimal 3 minggu). Hal inidilakukan untuk menghilang faktor yang dapat meningkatkan tensi, seperti stress, emosi, letih, dan sebagainya.
Klasifikasi Hipertensi
1. Berdasarkan etilogi
Terbagi menjadi hipertensi essensial dan hipertensi sekunder. Hipertensi essensisal adalah hipertensi yang tidak diketahui penyebabnya secara pasti. Tanpa dasar patologi yang jelas. Namun diyakini salah satu penyebabnya adalah faktor genetik. Sedangkan hipertensi sekunder adalah hipertensi yang timbul akibat adanya penyakit seperti misalnya hipertensi akibat penyakit ginjal dan juga dapat dikarenakan obat-obatan.
2. Berdasarkan tingginya tekanan darah
Dibagi atas 4 yaitu ringan, sedang, berat, dan sangat berat.
Pengaturan Tekanan Darah
1. Sistem Renin Angiotensin (RAS)
Bila volume darah yang mengalir melalui ginjal berkurang dan tekanan darah di glomerulus menurun, maka ginjal dapat membentuk dan melepaskan suatu enzim proteolitis renin. Di dalam plasma renin akan menghidrolisis angiotensinogen (yang terbentuk dalan hati) menjadi angiotensin 1. Zat ini selanjutnya diubah oleh ACE (Angiotensin Converting Enzim) menjadi angiotensin yang bersifat vasokonstriktor kuat. Selain itu juga menstimulasi sekresi aldosteron oleh ginjal yang mempunyai daya retensi garam dan air. Akibatnya tekanan darah dan tekanan darah naik.
2. Selain itu ada beberapa factor yang mempengaruhi tekanan darah, yaitu diantaranya:
a. Volume pukulan jantung
Merupakan jumlah darah yang dipompa jantung setiap kali berkontraksi. Semakin besar volume ini maka semakin tinggi tekanan darah.
b. Kelenturan dinding arteri
Pembuluh yang dindingnya mengeras dikarenakan sesuatu hal misalnya karena adanya pengapuran (atheroma) dapat mengakibatkan tekanan darah tinggi jika dibanding dengan dinding yang masih elastis.
c. Pelepasan Neurohormon
Hormon yang berperan dalam hal ini adalah adrenalin dan noradrenalin. Hormon ini berefek vasokontriksi sehingga tekanan darah naik.
B. Faktor-faktor penyebab hipertensi
1. Garam
Adanya ion dapat mengakibatkan terjadinya retensi air. Hal ini dapat menyebabkan volume darah meningkat sehingga tekanan darah menjadi ikut meningkat.
2. Stress
Keadaan stress dapat memacu pelepasan adrenalin yang dapat meningkatkan tekanan darah.
3. Merokok
Pada rokok terkandung nikotin yang mempunuai efek vasokonstriksi dan meningkatkan tekanan darah.
4. Pil antihamil
Mengandung hormone estrogen yang dapat menyebabkan terjadinya retensi garam dan air.
5. Kehamilan
Tekanan darah dapat mengalami peningkatan pada saat kehamilan.
C. Gejala-gejala Hipertensi
Hipertensi tidak memberikan gejala yang khas, baru setelah beberapa tahun adakalanya penderita mengalami nyeri kepala pada pagi hari setelah bangun tidur. Namun gangguan dapat dikenali dengan pengukuran tensi dan melalui pemeriksaan terhadap ginjal dan pembuluh.
D. Risiko Hipertensi
Pada umunya risiko terpenting adalah serangan otak (stroke) yang diakibatkan pecahnya suatu kapiler, dan mungkin juga infark jantung. Begitu pula cacat ginjal dan pembuluh mata yang mengibatkan kebutaan.
E. Penanganan Hipertensi
1. Non Farmakologi
§ Menguruskan badan
Berat badan berlebihan dapat menyebabkan volume darah dan perluasan system sirkulasi. Diketahui bahwa penurunan bobot lebih tiap kilogram dapat menurunkan sekitar 0,7/0,5 mmHg tekanan darah.
§ Mengurangi garam dan kolesterol dalam diet
§ Berhenti merokok
§ Membatasi minum kopi maksimal 3 cangkir per hari serta alcohol
§ Cukip istirahat dan tidur
2. Farmakologi
Obat-obat hipertensi dapat dibagi menjadi 7, yaitu antara lain.
§ Diuretik
Mekanisme kerja: menghambat absorbsi garam dan air sehingga volume darah dapat menurun akibatnya tekanan darah ikut turun.
Diuretik ini dibagi menjadi 3 tebagi menjadi 3 yaitu:
- Golongan thiazid yang bekerja pada tubulus distal dengan kerja meningkatkan ekskresi Na+ dan Cl-. Contoh: HCT dan indapamid
- Golongan diuretik kuat yang bekerja di ansa henle bagian assendens dengan kerja menghambat kotranspor Na+, K+, Cl-, dan menghambat resorpsi air dan elektrolit. Contoh: furosemid, torasemid, asam etakrinat dan bumetamid.
- Golongan diuretik hemat kalium, contohnya : triamteren, amilorid, dan spironolakton.
§ Alfa blockers
Mekanisme kerja: memblok reseptor alfa adrenergik yang ada pada oto polos pembuluh. Dibedakan menjadi
- Alfa blockers nonselektif, contoh : fentolamin
- Alfa 1 blockers selektif, contoh : prazosin, terazosin. Doksazosin dll.
§ Beta blockers
Mekanisme kerja: menempati reseptor beta adrenergik. Blokade reseptor ini menyebabkan penurunan aktifitas adrenalin dan noradrenalin. Contoh: atenolol, metoprolol, labetolol dll.
§ Agonis alfa 2
Mekanisme kerja: menstimulasi reseptor alfa 2 yang berdaya vasodilatasi. Contoh: klonidin
§ Antagonis kalsium
Mekanisme kerja : menghambat pemasukan ion Ca ke dalam sel sehingga penyaluran impuls dan kontraksi dinding pembuluh. Contoh : nifedipin, nikardipin, verapamil, dll.
§ Panghambat RAS (Renin Angiotensin Sysem)
Mekanisme kerja : mencegah pengubahan angiotensin I menjadi angiotensin II yang berdaya vasokonstriksi kuat. Selain itu menghambat pembentukan aldosteron yang bersifat retensi garam dan air. Contoh : kaptopril, losartan, benazepril, dll.
§ Vasodilator
Mekanisme kerja : berkhasiat vasodilatasi langsung terhadap pembuluh darah sehingga tekanan darah turun. Contoh : hidralazin dan monoksidil.
Daftar Pustaka
Tjay, Tan Hoan dan Kirana Rahardja. 2002. Obat-obat Penting Edisi V.
Gramedia. Jakarta.
Departemen Farmakologi FK UI. 2007. Farmakologi dan Terapi Edisi V. UI.
Jakarta.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar